రోటుండిన్
వివరణ1
వివరణ2
ప్రాథమిక సమాచారం
ఉత్పత్తి నామం: రోటుండిన్
IUPAC పేరు:(6S,12aR)-2,3,6,7,12,12a-హెక్సాహైడ్రో-6-మిథైల్-1H-[1,3]డయాక్సోలో[4',5':4,5]బెంజో[1,2-b]క్వినోలిజిన్-10-ఓల్
CAS సంఖ్య: 10097-84-4 యొక్క కీవర్డ్లు
పరమాణు సూత్రం: సి₂₁హెచ్₂₅నం₄
భౌతిక రసాయన లక్షణాలు:
పరామితి | విలువ/వివరణ |
రూపురేఖలు | తెల్లటి పొడి |
ద్రవీభవన స్థానం | 140-143°C ఉష్ణోగ్రత |
ద్రావణీయత | నీటిలో కరిగే సామర్థ్యం: 0.3 mg/mL (25°C); క్లోరోఫామ్/మిథనాల్లో కరుగుతుంది. |
లాగ్ పి | 2.8 (మితమైన లిపోఫిలిసిటీ) |
పికెఎ | 8.1 (ఫినోలిక్ OH), 9.3 (తృతీయ అమైన్) |
నాణ్యత ప్రమాణం: CP2020,JP,కస్టమర్ మేడ్
స్పెసిఫికేషన్
పరీక్షా అంశాలు | ప్రామాణికం |
రోటుండిన్ (CAS: 10097-84-4) | HPLC ద్వారా 98% |
ఎండబెట్టడం వల్ల కలిగే నష్టం | ≤5.0% |
బూడిద | ≤0.1% |
సహజ మూలం
ద్వంద్వ చర్య
నియంత్రణ స్థితి
1.మాలిక్యులర్ టార్గెట్ నెట్వర్క్
2. ఫార్మకోకైనటిక్స్
శోషణ
నోటి ద్వారా తీసుకునే జీవ లభ్యత 35-45% (ముఖ్యమైన ఫస్ట్-పాస్ ప్రభావం).
పంపిణీ
Vd=5.2 L/kg; మెదడు సాంద్రత 3× ప్లాస్మా స్థాయిలు.
జీవక్రియ
హెపాటిక్ CYP2D6-మధ్యవర్తిత్వం కలిగిన O-డీమిథైలేషన్ (క్రియాశీల మెటాబోలైట్ M1).
విసర్జన
మూత్రపిండ తొలగింపు ప్రధానంగా ఉంటుంది (72 గంటల్లో 90% క్లియరెన్స్).
క్లినికల్ అప్లికేషన్లు
సూచనలు మరియు సమర్థత
స్థితి | నియమావళి | ఆధారాలు |
దీర్ఘకాలిక తలనొప్పి. | 60 మి.గ్రా. టైడ్ (నోటి ద్వారా) | VAS స్కోరు↓45%* |
శస్త్రచికిత్స అనంతర నొప్పి | 60-90 మి.గ్రా IM | మార్ఫిన్ వాడకం↓30% |
నిద్రలేమి | నిద్రవేళలో 30 మి.గ్రా. | PSQI స్కోరు↓50% |
*మల్టీసెంటర్ RCT (n=320)
ప్రత్యేక జనాభా
హెపాటిక్ బలహీనత: మోతాదును 50% తగ్గించండి (చైల్డ్-పగ్ బి).
వృద్ధులు: సగం మోతాదుతో ప్రారంభించండి (పడిపోయే ప్రమాదం).
మోతాదు మరియు పరిపాలన
సూత్రీకరణలు
మాత్రలు: 30 mg (ప్రామాణిక); 60 mg (విస్తరించిన-విడుదల).
ఇంజెక్షన్: 60 mg/2 mL (IM మాత్రమే).
మోతాదు మార్గదర్శకాలు
వాడండి | మోతాదు | గమనికలు |
దీర్ఘకాలిక నొప్పి | 30-60 మి.గ్రా సమయం | గరిష్టంగా 7 రోజులు |
తీవ్రమైన నొప్పి | 60 మి.గ్రా. IM q6h | ≤240 మి.గ్రా/రోజు |
నిద్రలేమి | 30-60 mg hs | మద్యం మానుకోండి |
భద్రతా మూల్యాంకనం
ప్రతికూల ప్రతిచర్యలు
వ్యవస్థ | సంఘటన | నిర్వహణ |
నాడీ సంబంధిత | 12% | మగత (మోతాదు తగ్గించండి) |
జీర్ణశయాంతర | 5% | వికారం (ఆహారంతో పాటు తీసుకోవడం) |
హృదయనాళ | ఆర్థోస్టాటిక్ హైపోటెన్షన్ |
వ్యతిరేక సూచనలు & పరస్పర చర్యలు
సంపూర్ణ వ్యతిరేక సూచనలు:
మస్తీనియా గ్రావిస్ (కండరాల సడలింపును మరింత తీవ్రతరం చేస్తుంది).
గర్భం (జంతువులలో టెరాటోజెనిక్).
వీటితో జాగ్రత్త:
CYP2D6 నిరోధకాలు (ఉదా, ఫ్లూక్సేటైన్): AUC↑60%.
CNS డిప్రెసెంట్స్ (ఉదా., బెంజోడియాజిపైన్స్): సినర్జిస్టిక్ మత్తు.
పరిశోధన పురోగతి ఆకుపచ్చ గరిష్టం
నవల సూత్రీకరణలు
ట్రాన్స్డెర్మల్ ప్యాచ్: 24 గంటల పాటు స్థిరమైన ప్లాస్మా స్థాయిలు (దశ II).
నాసల్ స్ప్రే: జీవ లభ్యత ↑75% (మైగ్రేన్ నివారణకు).
కొత్త సూచనలు
ఫైబ్రోమైయాల్జియా: సెంట్రల్ సెన్సిటైజేషన్ను మాడ్యులేట్ చేస్తుంది (దశ II).
ఓపియాయిడ్ ఉపసంహరణ: ఆందోళన/నొప్పిని తగ్గిస్తుంది (ప్రీక్లినికల్ ప్రామిస్).
దయచేసి నాకు ఈమెయిల్ పంపండి, మీకు కావలసినవి మరిన్ని పొందవచ్చు.
ధర, స్పెసిఫికేషన్, MOA, MSDS, ఫ్లో చార్ట్, ప్యాకింగ్ వివరాలు, షిప్పింగ్ టర్మ్, చెల్లింపు టర్మ్, అమ్మకం తర్వాత సేవ మొదలైన వాటి ఉత్పత్తులు.
Our experts will solve them in no time.