ఆర్టెమిసినిన్
వివరణ1
వివరణ2
ప్రాథమిక సమాచారం
ఉత్పత్తి నామం: ఆర్టెమిసినిన్
IUPAC పేరు: (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-ఆక్టాహైడ్రో-3,6,9-ట్రైమిథైల్-3,12-ఎపాక్సీ-12H-పైరానో[4,3-j]-1,2-బెంజోడియాక్సెపిన్-10(3H)-ఒకటి
CAS సంఖ్య: 63968-64-9 యొక్క కీవర్డ్లు
పరమాణు సూత్రం: సి₁₅హెచ్₂₂ఓ₅
భౌతిక రసాయన లక్షణాలు:
పరామితి | విలువ/వివరణ |
రూపురేఖలు | రంగులేని సూది స్ఫటికాలు |
ద్రవీభవన స్థానం | 156-158°C ఉష్ణోగ్రత |
ద్రావణీయత | నీటిలో కరిగే సామర్థ్యం 0.05 mg/mL, క్లోరోఫామ్/అసిటోన్ (50 mg/mL)లో కరుగుతుంది. |
లాగ్ పి | 2.8 (మితమైన లిపోఫిలిసిటీ) |
ఆప్టికల్ భ్రమణం | [α]²⁵D = +66° (c=1, క్లోరోఫామ్) |
నాణ్యత ప్రమాణం: CP2020,JP,కస్టమర్ మేడ్
స్పెసిఫికేషన్
పరీక్షా అంశాలు | ప్రామాణికం |
ఆర్టెమిసినిన్ (CAS: 63968-64-9) | HPLC ద్వారా 98% |
ఎండబెట్టడం వల్ల కలిగే నష్టం | ≤0.5% |
మొత్తం మలినాలు | ≤1% |
సహజ మూలం
నిర్మాణ ప్రత్యేకత
క్లినికల్ ప్రభావం
1.మాలిక్యులర్ మెకానిజం
2.ఫార్మాకోకైనటిక్స్
శోషణ
నోటి ద్వారా తీసుకునే జీవ లభ్యత 30% (కొవ్వు పదార్ధాలతో ↑ నుండి 60% వరకు).
పంపిణీ
ప్లాస్మాతో పోలిస్తే RBCలలో 100× ఎక్కువ; CSF వ్యాప్తి 5%.
జీవక్రియ
హెపాటిక్ CYP3A4/2B6 హైడ్రాక్సిలేషన్ (డైహైడ్రోఆర్టెమిసినిన్ను ఏర్పరుస్తుంది).
విసర్జన
ప్రధానంగా పిత్త వాహిక (t₁/₂=1-2గం)
క్లినికల్ అప్లికేషన్లు
సూచనలు & ప్రోటోకాల్లు
స్థితి | నియమావళి | సామర్థ్యం |
ఫాల్సిపారం మలేరియా | ఆర్టిసునేట్ + అమోడియాక్విన్ | 95% నివారణ రేటు* |
క్యాన్సర్ సహాయకుడు | ఆర్టెమిసినిన్ + సిస్ప్లాటిన్ (దశ II) | ↑ HCCలో 3 నెలల PFS |
లూపస్ ఎరిథెమాటోసస్ | తక్కువ మోతాదులో దీర్ఘకాలిక నోటి ద్వారా తీసుకునే మందులు | ↓40% వ్యాధి కార్యకలాపాలు |
*WHO మల్టీసెంటర్ అధ్యయనం (n=10,000)
ప్రత్యేక జనాభా
గర్భం: 2వ/3వ త్రైమాసికంలో సురక్షితం (1వ త్రైమాసిక డేటా పరిమితం).
పీడియాట్రిక్స్: బరువు ఆధారిత మోతాదు (≥5kg).
మోతాదు మరియు పరిపాలన
సూత్రీకరణలు
నోటి ద్వారా: 50 mg మాత్రలు (ఆర్టెమెథర్-ల్యూమ్ఫాంట్రిన్).
ఇంజెక్షన్: 60 mg ఆర్టిసునేట్ పౌడర్ (పునర్నిర్మించబడింది).
సపోజిటరీ: 40 mg (పీడియాట్రిక్ ఎమర్జెన్సీ).
మోతాదు మార్గదర్శకాలు
వాడండి | మోతాదు | వ్యవధి |
మలేరియా చికిత్స | 4 mg/kg లోడ్, తరువాత 2 mg/kg qd×3d | 7డి కాంబో థెరపీ |
క్యాన్సర్ ట్రయల్స్ | 200 మి.గ్రా/రోజు | 4 వారాలు |
భద్రతా మూల్యాంకనం
ప్రతికూల ప్రతిచర్యలు
వ్యవస్థ | సంఘటన | వ్యక్తీకరణలు |
హెమటోలాజిక్ | 0.1% | రెటిక్యులోసైటోపెనియా |
నాడీ సంబంధిత | 1% | తేలికపాటి తలతిరుగుడు |
హైపర్సెన్సిటివిటీ | అరుదైన | దద్దుర్లు |
వ్యతిరేక సూచనలు & పరస్పర చర్యలు
సంపూర్ణ CI:
ఆర్టెమిసినిన్ అలెర్జీ.
తీవ్రమైన కాలేయ వైఫల్యం (చైల్డ్-పగ్ సి).
జాగ్రత్తలు: బలమైన CYP3A4 ప్రేరకాలు (ఉదా. రిఫాంపిన్): ↓80% AUC.
పరిశోధన పురోగతి ఆకుపచ్చ గరిష్టం
నవల సూత్రీకరణలు
నానోలిపోజోములు: కణితి-లక్ష్యంగా డెలివరీ (ప్రీక్లినికల్).
సస్టైన్డ్-రిలీజ్ మైక్రోస్పియర్స్: 3 నెలల మలేరియా నివారణకు ఒకే ఇంజెక్షన్.
కొత్త సూచనలు
COVID-19: వైరల్ రెప్లికేషన్ను నిరోధిస్తుంది (IC₅₀=2.5 μM).
అల్జీమర్స్: టౌ ఫాస్ఫోరైలేషన్ (జంతు నమూనాలు) తగ్గిస్తుంది.
దయచేసి నాకు ఈమెయిల్ పంపండి, మీకు కావలసినవి మరిన్ని పొందవచ్చు.
ధర, స్పెసిఫికేషన్, MOA, MSDS, ఫ్లో చార్ట్, ప్యాకింగ్ వివరాలు, షిప్పింగ్ టర్మ్, చెల్లింపు టర్మ్, అమ్మకం తర్వాత సేవ మొదలైన వాటి ఉత్పత్తులు.
Our experts will solve them in no time.