కలబంద ఎమోడిన్
వివరణ1
వివరణ2
ప్రాథమిక సమాచారం
ఉత్పత్తి నామం: కలబంద ఎమోడిన్
IUPAC పేరు: 1,8-డైహైడ్రాక్సీ-3-(హైడ్రాక్సీమీథైల్)ఆంత్రాసిన్-9,10-డయోన్
CAS సంఖ్య: 481-72-1 యొక్క కీవర్డ్లు
పరమాణు సూత్రం: సి15హెచ్10ఓ5
భౌతిక రసాయన లక్షణాలు:
పరామితి | విలువ/వివరణ |
రూపురేఖలు | పసుపు పొడి |
ద్రవీభవన స్థానం | 223–225°C |
ద్రావణీయత | నీటిలో 0.03 mg/mL; ఇథనాల్/అసిటోన్లో కరుగుతుంది |
లాగ్ పి | 2.8 (మితమైన లిపోఫిలిసిటీ) |
UV స్పెక్ట్రమ్ | λmax=430 nm (ε=12,500); క్షారంలో ఎరుపు |
స్థిరత్వం | కాంతికి సున్నితంగా ఉంటుంది; బలమైన ఆక్సీకరణ కారకాలతో క్షీణిస్తుంది. |
నాణ్యత ప్రమాణం: CP2020,JP,కస్టమర్ మేడ్
స్పెసిఫికేషన్
పరీక్షా అంశాలు | ప్రామాణికం |
అలో ఎమోడిన్ (CAS: 481-72-1) | HPLC ద్వారా 98% |
ఎండబెట్టడం వల్ల కలిగే నష్టం | ≤3.0% |
ఇగ్నిషన్ పై అవశేషాలు | ≤1.0% |
సహజ మూలం
బహుళ లక్ష్య చర్య
ఫోటోసెన్సిటివిటీ
1.మాలిక్యులర్ టార్గెట్ నెట్వర్క్
సెల్ సైకిల్ అరెస్ట్
CDK4/సైక్లిన్ D1 (G1 దశ అరెస్ట్) ని నిరోధించండి
టోపోయిసోమెరేస్ II (DNA నష్టం) ని నిరోధిస్తుంది.
అపోప్టోసిస్ ఇండక్షన్
కాస్పేస్ను యాక్టివేట్ చేయండి - 3/9
Bcl - 2/Bax నిష్పత్తిని తగ్గించండి - నియంత్రించండి
ఇమ్యునోమోడ్యులేషన్
NF - κB న్యూక్లియర్ ట్రాన్స్లోకేషన్ను నిరోధించండి
2. ఫార్మకోకైనటిక్స్
శోషణ
12% నోటి జీవ లభ్యత (గట్ మైక్రోబయోటా ద్వారా ఉత్తేజితం చేయబడింది).
పంపిణీ
కాలేయం/మూత్రపిండాలు ఎక్కువగా ఉంటాయి; BBB చొచ్చుకుపోవడం తక్కువగా ఉంటుంది (
జీవక్రియ
హెపాటిక్ UGT1A1-మధ్యవర్తిత్వ గ్లూకురోనిడేషన్ (క్రియారహితం).
విసర్జన
ప్రధానంగా మల విసర్జన (48 గంటల్లో 85% విసర్జన).
క్లినికల్ అప్లికేషన్లు
సూచనలు & ప్రోటోకాల్లు
స్థితి | సూత్రీకరణ | ఆధారాలు |
మలబద్ధకం | 20–50 mg/రోజు నోటి ద్వారా | ↑2× మలవిసర్జన ఫ్రీక్వెన్సీ* |
చర్మ వ్యాధులు | 1% ఆయింట్మెంట్ బిడ్ | 70% MRSA క్లియరెన్స్ |
అనుబంధ క్యాన్సర్ చికిత్స | 100 మి.గ్రా/రోజు (దశ II) | ↑2 నెలల PFS |
*మెటా-విశ్లేషణ (8 RCTలు, n=1200)
ప్రత్యేక జనాభా
గర్భం: విరుద్ధంగా ఉంది (సంభావ్య గర్భాశయ ప్రభావం).
హెపాటిక్ బలహీనత: మోతాదును 50% తగ్గించండి (చైల్డ్-పగ్ బి).
మోతాదు మరియు పరిపాలన
సూత్రీకరణలు
మాత్రలు: 50 mg/టాబ్లెట్ (ఎంటెరిక్-కోటెడ్).
లేపనం: 1% w/w (పెట్రోలేటమ్ బేస్).
ఇంజెక్షన్: 10 mg/mL (పరిశోధన ఉపయోగం).
మోతాదు మార్గదర్శకాలు
వాడండి | మోతాదు | వ్యవధి |
మలబద్ధకం | 25 మి.గ్రా. క్వాడ్-బిడ్ | స్వల్పకాలిక (≤1 వారం) |
చర్మ వ్యాధులు | సమయోచిత బిడ్ | లక్షణాలు తగ్గే వరకు |
క్యాన్సర్ చికిత్స | 50–100 మి.గ్రా/రోజు | కీమోథెరపీతో కలిపి |
భద్రతా మూల్యాంకనం
ప్రతికూల ప్రతిచర్యలు
వ్యవస్థ | సంఘటన | వ్యక్తీకరణలు |
జీర్ణశయాంతర | 15% | కడుపు నొప్పి, విరేచనాలు |
చర్మసంబంధమైన | 3% | ఫోటోసెన్సిటివ్ డెర్మటైటిస్ |
హెపాటోరినల్ | రివర్సిబుల్ ALT ఎలివేషన్ |
వ్యతిరేక సూచనలు & పరస్పర చర్యలు
సంపూర్ణ CI:
పేగు అవరోధం/తెలియని కడుపు నొప్పి.
పోర్ఫిరియా (ఫోటోసెన్సిటివిటీ ప్రమాదం).
జాగ్రత్తలు: మూత్రవిసర్జన మందులు (సినర్జిస్టిక్ పొటాషియం నష్టం).
పరిశోధన పురోగతి ఆకుపచ్చ గరిష్టం
1. నవల సూత్రీకరణలు
నానోమల్షన్లు: ↑ నోటి జీవ లభ్యత 35% వరకు.
ఫోటోడైనమిక్ థెరపీ: UVA కింద 10× మెరుగైన యాంటీట్యూమర్ ప్రభావాలు.
2.కొత్త సూచనలు
COVID-19: 3CL ప్రోటీజ్ (IC₅₀=25 μM) ని నిరోధిస్తుంది.
సోరియాసిస్: IL-23/Th17 అక్షాన్ని మాడ్యులేట్ చేస్తుంది (జంతువులలో ↓60% గాయాలు).
దయచేసి నాకు ఈమెయిల్ పంపండి, మీకు కావలసినవి మరిన్ని పొందవచ్చు.
ధర, స్పెసిఫికేషన్, MOA, MSDS, ఫ్లో చార్ట్, ప్యాకింగ్ వివరాలు, షిప్పింగ్ టర్మ్, చెల్లింపు టర్మ్, అమ్మకం తర్వాత సేవ మొదలైన వాటి ఉత్పత్తులు.
Our experts will solve them in no time.